Clonazepam é potente e tem efeito rápido, mas há risco de dependência

O clonazepam é um medicamento de longa ação indicado para o tratamento do distúrbio do pânico, ansiedade e crises epiléticas.

O que é clonazepam?

Trata-se de um fármaco do grupo dos benzodiazepínicos. Esses medicamentos são capazes de agir no SNC (Sistema Nervoso Central) e, assim, possuem propriedades sedativas, relaxantes e anticonvulsivantes (combate as convulsões).

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Devido às suas características, ele só pode ser comercializado com a apresentação da receita médica, que é retida.

Em quais situações ele deve ser usado?

Dada a utilização dessa classe de fármaco desde a década de 1970, seus efeitos são bastante conhecidos. Contudo, é importante que você faça o uso racional desse remédio, ou seja, utilize-o de forma apropriada, na dose certa e por tempo adequado, conforme orientação médica e do farmacêutico.

A medicação pode ser indicada —geralmente de forma associada a outros fármacos— para aliviar sintomas agudos relacionados às seguintes condições:

• Crises de epilepsia e convulsões
• Transtornos de ansiedade (ansiolítico em geral, pânico, fobia social)
• Depressão e mania
• Inquietação extrema (acatisia)
• Vertigem e distúrbios do equilíbrio

A literatura sobre o medicamento esclarece que ele também pode ser usado no tratamento do bruxismo e distúrbios comportamentais do sono. Como essas indicações não constam da bula do clonazepam, elas são chamadas de off label.

Entenda como ele funciona

O clonazepam é considerado um benzodiazepínico de alta potência e de ação prolongada. Ao ser administrado pela via oral, ele é rapidamente distribuído por todo o organismo, e é preferencialmente captado pelas estruturas do cérebro. Ele é metabolizado pela via hepática e excretado pela via renal e fezes.

O seu mecanismo de ação se resume na inibição da anormal atividade elétrica cerebral, fala Flavio da Silva Emery, professor e membro do Grupo de Divulgação Científica da Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto.

"Isso só é possível porque o medicamento se liga a receptores benzodiazepínicos acoplados a receptores de GABA (ácido gama-aminobutírico), o que aumenta a afinidade destes com o ácido. Como resultado, a redução da atividade neuronal é potencializada, o que leva à sedação e ao relaxamento muscular. Além disso, ele afeta a transmissão da serotonina, o que ajuda no efeito calmante (ansiolítico)", completa o especialista.

Espera-se que esses efeitos possam ser notados quase que imediatamente após a sua administração, especialmente quando se usa os comprimidos sublinguais.

Por que ele pode causar dependência?

Todos os benzodiazepínicos, inclusive o clonazepam, devem ser usados pelo menor tempo possível. De acordo com os especialistas, o ideal seriam 3 meses, no máximo, embora alguns quadros possam exigir maior período de tratamento.

"O que preocupa é uma importante reação adversa: o risco de dependência. Quanto maiores forem o tempo de uso e as doses, maiores serão as chances de tolerância à medicação e os sintomas da sua retirada", explica o neurologista Igor de Oliveira.

Oliveira adverte que o uso do clonazepam deve ter acompanhamento médico constante, justamente para o monitoramento de possíveis efeitos colaterais ou da retirada gradual do fármaco.

Conheça as apresentações disponíveis

Rivotril® é a marca de referência do clonazepam. Mas você pode encontrar as versões genéricas.

Uma das apresentações da medicação consta também da Rename 2020 (Relação Nacional de Medicamentos Essenciais), por isso ela tem distribuição gratuita em todas as UBSs (Unidades Básicas de Saúde). Para ter acesso a ela, basta apresentar a receita médica.

Confira algumas apresentações e doses disponíveis:

• Comprimidos - 0,5 mg ou 2,0 mg
• Comprimidos sublinguais - 0,25 mg
• Solução oral - 2,5 mg

O esquema de doses é sempre personalizado. Evite aumentá-las, reduzi-las ou mesmo automedicar-se durante uma crise sem orientação do seu médico.

Quais são as vantagens e desvantagens desse medicamento?

Na opinião de Denis de Melo Soares, diretor da Faculdade de Farmácia da UFBA e professor da disciplina de farmacologia da mesma instituição, a maior vantagem do clonazepam é o grande conhecimento do uso desse medicamento —o que lhe confere segurança, além de sua eficácia: "Ele traz resultados mesmo quando usado em doses menores e em associação com outros fármacos", diz.

Já a psiquiatra Isabela Pina, médica do HC-UFPE, pondera que o Brasil é considerado um dos países com maior número de pessoas com ansiedade do mundo —o que inclui aquelas com limitações econômicas. Para ela, outra vantagem do clonazepam é o seu baixo custo, o que possibilita um tratamento acessível que traz bons resultados.

Por outro lado, dada a ação prolongada e longo tempo de eliminação, a depender da dosagem, seus efeitos adversos podem aparecer mais rapidamente. Os mais temidos deles são a tolerância e o consequente uso abusivo.

Saiba quais são as contraindicações

O remédio não pode ser usado por pessoas que sejam alérgicas (ou tenham conhecimento de que alguém da família tenham tido reação semelhante) ao seu princípio ativo ou a qualquer outro componente de sua fórmula.

Fique também atento na presença das seguintes condições:

• Insuficiência respiratória grave
• Problemas no fígado ou rins
• Histórico de apneia do sono (especialmente entre pacientes com transtorno de pânico)
• Glaucoma agudo de ângulo fechado
• Gravidez
• Amamentação
• Idade superior a 65 anos
• Porfíria
• Intolerância à galactose
• Deficiência de lactase
• Miastenia grave (fraqueza muscular)
• Ataxia (equilíbrio ou coordenação motora prejudicados)
• Uso regular ou intoxicação aguda por drogas ou álcool
• Cirurgia marcada na qual será necessária anestesia geral

Crianças e idosos podem usá-lo?

Sim. Entre as crianças ele é mais utilizado nos distúrbios epilépticos. Ambos os grupos desses pacientes devem ser acompanhados de perto pelo médico, que deve estar atento ao tempo da terapia.

A preocupação é que tanto as crianças como os idosos são mais propensos à manifestação de efeitos adversos.

Em pacientes pediátricos pode haver risco para os seus desenvolvimentos. Quanto aos idosos, devem ser considerados a deficiência das funções do fígado, a possibilidade de maior risco para quedas, bem como o uso contínuo de vários medicamentos (polifarmácia).

Estou grávida e pretendo amamentar. Posso usar clonazepam?

Há evidências de que esse medicamento pode ultrapassar a barreira da placenta e causar malformações no feto. Por isso, ele só poderá ser indicado para uma gestante quando os benefícios de seu uso forem superiores aos seus riscos potenciais. Isso significa que somente um médico pode fazer essa avaliação, a depender das suas condições de saúde.

O mesmo se aplica à amamentação, já que o medicamento pode ser excretado por meio do leite materno.

Qual é a melhor forma de consumi-lo?

A orientação é de que ele seja ingerido inteiro com água. O comprimido não deve ser partido.

Existe uma melhor hora do dia para usar esse medicamento?

Não. O importante é que o clonazepam seja administrado na forma indicada pelo seu médico.

O que faço quando esquecer de tomar o remédio?

Aguarde o horário da próxima dose e tome o remédio normalmente, conforme orientação médica e do farmacêutico. É desaconselhado tomar doses em dobro de uma vez para compensar a dose que foi esquecida. Se você sempre se esquece de tomar seus remédios, use algum tipo de alarme para lembrar-se.

Quais são os possíveis efeitos colaterais?

Este medicamento é considerado bem tolerado, seguro e eficaz quando usado em doses adequadas e pelo menor tempo possível.

Apesar disso, os efeitos colaterais mais comuns são letargia, cansaço, sedação, sonolência e alterações da capacidade motora (alterações na coordenação e equilíbrio, por exemplo).

Algumas pessoas poderão observar algumas das seguintes manifestações:

Menos comuns

• Alterações na visão
• Confusão
• Irritabilidade
• Perda da libido
• Falta de motivação
• Alucinações
• Piora da depressão

Mais raras

• Efeito paradoxal (o remédio promove o efeito contrário do que o esperado)
• Psicose
• Incontinência
• Depressão (no uso prolongado)
• Disfunção sexual (no uso prolongado)

Interações medicamentosas

Algumas medicações não combinam com o clonazepam. E quando isso acontece, elas podem alterar ou reduzir seu efeito. Avise o médico, o farmacêutico ou dentista, caso esteja fazendo uso (ou tenha feito uso recentemente) das substâncias abaixo descritas, que são apenas alguns exemplos dessas possíveis interações. Confira:

• Antidepressivos (como a fluoxetina, sertralina, duloxetina)
• Remédios para tratar o HIV (ritonavir)
• Antifúngicos (cetoconazol, fluconazol, itraconazol)
• Alguns antibióticos (claritromicina, rifampicina)
• Anticonvulsivantes (carbamazepina)
• Analgésicos (propoxifeno)
• Fármacos para o estômago (cimetidina)
• Medicamentos para dormir (diazepam)
• Outros depressores do SNC (fenobarbital)
• Anti-histamínico (difenidramina)
• Fármacos para pressão e doenças cardíacas (verapamil e diltiazem)

Até o momento há pouca informação sobre a interação com fitoterápicos, mas avise seu médico caso esteja fazendo uso de Hipérico, ou mesmo outros suplementos.

Fique atento à interação alimentar

A literatura médica adverte que a toranja (grapefruit) ou o suco de toranja podem alterar o efeito do clonazepam. A cafeína também pode interagir com o fármaco, reduzindo seus efeitos calmantes. Limite o consumo de bebidas que contenham cafeína.

Além desse item, evite o álcool. O uso concomitante com o clonazepam pode potencializar os efeitos depressores do SNC. Maior sedação, dificuldade para respirar e queda da pressão são algumas das possíveis manifestações.

Em casa, coloque em prática as seguintes dicas:

• Observe a validade do medicamento indicado no cartucho. Lembre-se: após a abertura, alguns fármacos têm tempo de validade menor, o que também é influenciado pela forma como você o armazena;
• Leia atentamente a bula ou as instruções de consumo do medicamento;
• Ingira os comprimidos inteiros. Evite esmagá-los ou cortá-los ao meio --eles podem ferir sua boca ou garganta;
• Em caso de cápsulas, não as abra para colocar o conteúdo em água, alimentos ou mesmo para descartar. Sempre use a cápsula íntegra;
• No caso de suspensões orais, agite bem o frasco antes de usar. E sempre limpe o copo dosador antes e após o uso. E armazene junto ao frasco do medicamento, para evitar misturar com outros medicamentos;
• Prefira comprar remédios nas doses justas para o uso indicado para evitar sobras;
• Respeite o limite da dosagem diária indicada na bula;
• Escolha um local protegido da luz e da umidade para armazenamento. Cozinhas e banheiros não são a melhor opção. A temperatura ambiente deve estar entre 15°C e 30°C;
• Guarde seus remédios em compartimentos altos. A ideia é dificultar o acesso às crianças;
• Procure saber quais locais próximos da sua casa aceitam o descarte de remédios. Algumas farmácias e indústrias farmacêuticas já têm projetos de coleta;
• Evite descarte no lixo caseiro ou no vaso sanitário. Frascos vazios de vidro e plástico, bem como caixas e cartelas vazias podem ir para a reciclagem comum.

O Ministério da Saúde mantém uma cartilha (em pdf) para o Uso Racional de Medicamentos, mas você pode complementar a leitura com a Cartilha do Instituto de Tecnologia em Fármacos (Farmanguinhos - Fiocruz) (em pdf) ou do Conselho Regional de Farmácia de São Paulo (também em pdf). Quanto mais você se educa em saúde, menos riscos você corre.

Fontes: Isabela Pina, médica psiquiatra do HC-UFPE (Hospital das Clínicas da Universidade Federal de Pernambuco), unidade vinculada à Empresa Brasileira de Serviços Hospitalares (Ebserh), e preceptora da residência em psiquiatria da mesma instituição; Flavio da Silva Emery, professor associado da FCFRP-USP (Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto da Universidade de São Paulo), atual coordenador do programa de pós-graduação de ciências farmacêuticas de Ribeirão Preto, membro da comissão de divulgação científica da FCFRP-USP e do sub-comitê de Drug Discovery and Development da IUPAC (sigla em inglês para União Internacional de Química Pura e Aplicada); Denis de Melo Soares, diretor da Faculdade de Farmácia da UFBA (Universidade Federal da Bahia) e professor da disciplina de farmacologia da mesma instituição; Igor de Oliveira, médico neurologista e professor substituto da UFPE (Universidade Federal de Pernambuco). Revisão técnica: Flavio da Silva Emery.

Referências: Anvisa (Agência Nacional de Vigilância Sanitária); Basit H, Kahwaji CI. Clonazepam. [Atualizado em 2021 Apr 29]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 Jan-. Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK556010/.