Fenobarbital trata epilepsia e pede atenção com síndrome de abstinência

O fenobarbital foi utilizado pela primeira vez como antiepilético há mais de 100 anos. Dado o seu baixo custo e a sua eficácia, ele é considerado um medicamento essencial pela OMS (Organização Mundial da Saúde).

O que é fenobarbital?

Trata-se de um fármaco com efeitos sedativo e hipnótico classificado como barbiturato. Devido às suas características, ele só pode ser comercializado sob receita médica, que é retida.

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Em quais situações ele deve ser usado?

Este fármaco é utilizado há mais de um século e seus efeitos são bastante conhecidos. Contudo, é importante que você faça o uso racional desse remédio, ou seja, utilize-o de forma apropriada, na dose certa e por tempo adequado.

A medicação pode ser indicada nas seguintes situações:

• Prevenção de convulsões (em pessoas com epilepsia);
• Crises convulsivas de origem diversa da epilepsia

A literatura sobre esse medicamento esclarece que ele poderá ser utilizado também no tratamento da insônia, da ansiedade e do alcoolismo, e também para a redução da pressão intracranial decorrente de lesões no cérebro. Tais usos não constam da bula, por isso são chamados de off label.

Entenda como ele funciona

Quando administrado pela via oral, o fenobarbital é bem absorvido no trato gastrointestinal, é metabolizado pelo fígado e excretado pela via renal. Espera-se que seus efeitos já iniciem no período de 20 a 60 minutos.

Ao alcançar o cérebro, o medicamento age reduzindo a atividade local, o que previne as convulsões. Flavio da Silva Emery, professor associado da USP, diz que, para atingir esse objetivo, o fenobarbital se liga à subunidade A de receptores GABA, modulando o canal de cloro —que se mantém aberto— reduzindo a hiper-sensibilização pós-sináptica. Além disso, o fármaco tem efeito sobre a sinalização de glutamato, bloqueando as respostas excitatórias induzidas por este neurotransmissor.

"Em conjunto, essas duas ações contribuem para o efeito depressor do Sistema Nervoso Central (SNC) buscado com a administração do fenobarbital", completa o especialista.

Riscos do uso prolongado

A epilepsia é uma doença crônica e, portanto, muitos pacientes poderão ter indicação de uso do fenobarbital por longo tempo. Esta é a razão pela qual é preciso estar ciente de que esse medicamento, assim como "todos os da sua classe, podem levar a algumas alterações adaptativas neuronais que promovem um processo de dependência —caracterizado pela síndrome clínica de abstinência— que pode se manifestar quando se suspende a medicação", explica a endocrinologista Angélica Amato, professora da disciplina de farmacologia do Departamento de Ciências Farmacêuticas da UnB.

Assim, é importante que você sempre respeite as doses e o tempo do tratamento indicados pelo médico. Caso decida descontinuar o tratamento, evite fazê-lo sem a orientação profissional para evitar sintomas indesejáveis como ansiedade, fraqueza muscular, náuseas, vômitos, tonturas, quedas, entre outros. O ideal é que a retirada do remédio se dê gradualmente e sob a vigilância do especialista.

Conheça as apresentações disponíveis

Gardenal® é a marca de referência do fenobarbital. Mas você pode encontrar as versões genéricas. O medicamento consta da Rename 2020 (Relação Nacional de Medicamentos Essenciais) e pode ser obtido por meio do SUS (Sistema Único de Saúde), bastando apresentar a receita médica para ter acesso a ele.

Confira as apresentações e doses disponíveis:

• Solução injetável - 100 e 200 mg/mL
• Comprimidos - 50 e 100 mg
• Solução oral - 40 mg/mL

O esquema de doses é sempre personalizado. Evite aumentá-lo, reduzi-lo ou mesmo automedicar-se durante uma crise sem prévia orientação médica.

Quais são as vantagens e desvantagens desse medicamento?

O neurologista Pedro Paulo Nascimento, responsável pelo Ambulatório de Epilepsia e Eletroencefalografia do Serviço de Neurologia do HC-UFPE, ressalta como vantagem o longo tempo de observação da segurança, efetividade e efeitos adversos do fenobarbital.

O médico destaca ainda o baixo custo e o esquema de doses que permitem que o fármaco seja administrado 1 vez ao dia, o que garante qualidade de vida para pessoas com epilepsia. Quanto às desvantagens, Nascimento chama a atenção para os efeitos colaterais como a sedação —que pode comprometer as atividades do dia a dia, como dirigir, por exemplo.

Os especialistas acrescentam que é preciso também ser consistente quanto à necessidade de monitoramento de pacientes que usam o fenobarbital, seja porque ele pode alterar a absorção de cálcio e ácido fólico, bem como aumentar o metabolismo da vitamina D e prejudicar as funções hepáticas, seja porque o fármaco pode levar à síndrome clínica de abstinência acima descrita.

Saiba quais são as contraindicações

O fármaco não pode ser usado por pessoas que sejam alérgicas (ou tenham conhecimento de que alguém da família tenham tido reação semelhante) ao seu princípio ativo ou a qualquer outro componente de sua fórmula.
Fique também atento na presença das seguintes condições:

• Doenças respiratórias (como a DPOC)
• Problemas hepáticos ou renais
• Porfíria
• Dependência do álcool ou outras drogas ilícitas
• Dor crônica
• Problemas de saúde mental
• Gravidez
• Lactação
• Intolerância à lactose
• Uso crônico de outros medicamentos
• Crianças do gênero feminino que ainda não tiveram a primeira menstruação

Crianças e idosos podem usá-lo?

A população pediátrica tem uma série de particularidades fisiológicas que faz dela mais vulnerável aos efeitos adversos do fenobarbital, especialmente as do gênero feminino. Por isso, cabe ao médico avaliar os riscos e benefícios desse medicamento para esse grupo.

Os pacientes também têm maior suscetibilidade aos efeitos colaterais porque metabolizam de forma diferente os medicamentos. O maior preocupação é o efeito sedativo do fenobarbital.

Como essa população é propensa a ter distúrbios cognitivos, que se manifestam por meio da confusão mental, o fármaco poderia amplificar essas alterações, sem falar nas possíveis interações medicamentosas. Por todos esses motivos, o monitoramento desses pacientes deve ser cuidadoso e constante.

Estou grávida e pretendo amamentar. Posso usar fenobarbital?

A observação dos efeitos desse medicamento ao longo dos anos mostrou que ele não deve ser utilizado por grávidas e lactantes. A razão para isso é que o medicamento pode ultrapassar a barreira da placenta e também é excretado no leite materno, o que poderia causar prejuízos para o feto e o bebê.

Caso descubra que está grávida enquanto faz uso desse medicamento, fale imediatamente com o médico para que ele possa avaliar seu estado de saúde e readequar o tratamento durante a gestação.

Qual é a melhor forma de consumi-lo?

Quando administrado por meio de comprimidos, a orientação é que ele seja ingerido com bastante água. Se você usa a solução oral, diluir o número de gotas prescrito pelo médico em água. Lembre-se: 20 gotas equivale a 1 ml.

Existe uma melhor hora do dia para usar esse medicamento?

Não. O importante é que o fenobarbital seja administrado na forma indicada pelo médico ou farmacêutico.

O que faço quando esquecer de tomar o remédio?

Tome-o assim que lembrar e reinicie o esquema de uso do medicamento. É desaconselhado tomar doses em dobro de uma vez para compensar a dose que foi esquecida. Se você sempre se esquece de tomar seus remédios, use algum tipo de alarme para lembrar-se.

Quais são os possíveis efeitos colaterais?

Este medicamento é considerado bem tolerado, seguro e eficaz quando usado em doses adequadas e pelo menor tempo possível. Apesar disso, os efeitos colaterais mais comuns são perda do equilíbrio, sonolência, fadiga e dificuldade respiratória.

Algumas pessoas poderão observar algumas das seguintes manifestações:

• Mudança de comportamento
• Mudança de humor
• Prejuízo da memória
• Náusea
• Vômito
• Dermatite

Interações medicamentosas

Algumas medicações não combinam com o fenobarbital. E quando isso acontece, elas podem alterar ou reduzir seu efeito.

Avise o médico, o farmacêutico ou dentista, caso esteja fazendo uso (ou tenha feito uso recentemente) das substâncias abaixo descritas, que são apenas alguns exemplos dessas possíveis interações. Confira:

• Anticoagulantes orais (varfarina)
• Antiasmático (teofilina)
• Anticoncepcionais orais (estrogênio/progestogênio)
• Betabloqueadores (propranolol)
• Bloqueadores de canal de cálcio (nifedipina)
• Antipsicótico (clozapina)
• Corticosteroides (dexametasona)
• Antimicrobiano (metronidazol)
• Antiarrítmicos (quinidina)
• Antibiótico (rifampicina)
• Outros medicamentos para epilepsia (ácido valproico)
• Analgésicos derivados da morfina (codeína)

Embora não existam dados na literatura médica sobre interação com suplementos ou fitoterápicos, caso faça uso de algum deles, informe ao médico, ao farmacêutico antes de iniciar o tratamento com o fenobarbital.

Interação com o álcool

É contraindicado o consumo de álcool —mesmo que em pequena quantidade— durante o tratamento com o fenobarbital. A razão para isso é que as substâncias interagem entre si, potencializando os efeitos depressores no SNC.

Em casa, coloque em prática as seguintes dicas:

• Observe a validade do medicamento indicado no cartucho. Lembre-se: após a abertura, alguns fármacos têm tempo de validade menor, o que também é influenciado pela forma como você o armazena;
• Leia atentamente a bula ou as instruções de consumo do medicamento;
• Ingira os comprimidos inteiros. Evite esmagá-los ou cortá-los ao meio --eles podem ferir sua boca ou garganta;
• Em caso de cápsulas, não as abra para colocar o conteúdo em água, alimentos ou mesmo para descartar. Sempre use a cápsula íntegra;
• No caso de suspensões orais, agite bem o frasco antes de usar. E sempre limpe o copo dosador antes e após o uso. E armazene junto ao frasco do medicamento, para evitar misturar com outros medicamentos;
• Prefira comprar remédios nas doses justas para o uso indicado para evitar sobras;
• Respeite o limite da dosagem diária indicada na bula;
• Escolha um local protegido da luz e da umidade para armazenamento. Cozinhas e banheiros não são a melhor opção. A temperatura ambiente deve estar entre 15°C e 30°C;
• Guarde seus remédios em compartimentos altos. A ideia é dificultar o acesso às crianças;
• Procure saber quais locais próximos da sua casa aceitam o descarte de remédios. Algumas farmácias e indústrias farmacêuticas já têm projetos de coleta;
• Evite descarte no lixo caseiro ou no vaso sanitário. Frascos vazios de vidro e plástico, bem como caixas e cartelas vazias podem ir para a reciclagem comum.

O Ministério da Saúde mantém uma cartilha (em pdf) para o Uso Racional de Medicamentos, mas você pode complementar a leitura com a Cartilha do Instituto de Tecnologia em Fármacos (Farmanguinhos - Fiocruz) (em pdf) ou do Conselho Regional de Farmácia de São Paulo (também em pdf). Quanto mais você se educa em saúde, menos riscos você corre.

Fontes: Angélica Amato, médica endocrinologista e professora associada da UnB (Universidade de Brasília) da disciplina de farmacologia do Departamento de Ciências Farmacêuticas da mesma instituição; Flavio da Silva Emery, professor associado da FCFRP-USP (Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto da Universidade de São Paulo), atual coordenador do programa de pós-graduação de ciências farmacêuticas de Ribeirão Preto, membro da comissão de divulgação científica da FCFRP-USP e do sub-comitê de Drug Discovery and Development da IUPAC (sigla em inglês para União Internacional de Química Pura e Aplicada); Pedro Paulo Nascimento, neurologista responsável pelo Ambulatório de Epilepsia e Eletroencefalografia do Serviço de Neurologia do HC-UFPE (Hospital das Clínicas da Universidade Federal de Pernambuco) da rede Ebserh, e integrante do Serviço de Neurologia do Hospital da Restauração - SUS/PE. Revisão técnica: Flavio da Silva Emery.

Referências: ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária); Lewis CB, Adams N. Phenobarbital. [Atualizado em 2021 Maio 9]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 Jan-. Disponível em https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532277/.