Zolpidem: para que serve, como tomar, efeitos e bula completa

Composto pela substância hemitartarato de zolpidem, este medicamento é indicado para o tratamento de curta duração da insônia ocasional, transitória ou crônica.

Confira, a seguir, todas as informações encontradas na bula sobre Zolpidem.

Zolpidem: para que serve, como tomar e mais

Para que serve o Zolpidem? O que ele trata?

Este medicamento, que contém em sua composição 10mg de hemitartarato de zolpidem, é indicado para o tratamento de curta duração da insônia ocasional, transitória ou crônica.

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Como tomar Zolpidem?

Por ser um medicamento que tem uma ação bem rápida no organismo, o hemitartarato de zolpidem deve ser sempre administrado imediatamente antes de deitar ou já na cama.

Além disso, o comprimido deve ser tomado com líquido, por via oral. E precisa ser administrado em dose única e não deve ser usado novamente na mesma noite. Portanto, adultos abaixo de 65 anos devem tomar um comprimido de 10 mg por dia.

Vale saber também que o uso prolongado do zolpidem não é recomendado e a duração do tratamento deve ser a menor possível, assim como com todos os hipnóticos, não deve ultrapassar a quatro semanas.

Dessa forma, o uso deste medicamento deve ser feito da seguinte maneira:

• Insônia ocasional: de 2 a 5 dias.
• Insônia transitória: de 2 a 3 semanas.

O prolongamento do tratamento para além do período máximo não deve ocorrer sem uma reavaliação do estado do paciente, uma vez que o risco de abuso e dependência aumenta com a duração do tratamento.

População Especial

Adultos com idade acima de 65 anos ou com insuficiência hepática: recomenda-se a administração de ½ comprimido (5 mg) por dia. A dose somente deve ser aumentada para um comprimido (10 mg) em casos excepcionais e sob orientação médica. E, ainda assim, a dosagem não deve exceder 10mg por dia.

Pacientes com insuficiência hepática: é recomendado o uso de 5 mg por dia. Esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados, em especial em pacientes idosos. Caso a resposta clínica em adultos (abaixo de 65 anos) seja inadequada e o medicamento bem tolerado, pode-se aumentar a dose para 10 mg, mas sempre com orientação médica.

Pacientes Pediátricos: a segurança e eficácia do uso de zolpidem não foram estabelecidas em pacientes pediátricos menores de 18 anos de idade. Desta forma, zolpidem não deve ser prescrito para esta população.

Além disso, não há estudos dos efeitos de hemitartarato de zolpidem administrado por outras vias que não seja a oral. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.

Quais as diferenças do uso em adultos e crianças ou bebês?

Zolpidem é recomendado para maiores de 18 anos.

Quais os possíveis efeitos colaterais e reações do Zolpidem?

Para começar, importante saber que existem algumas evidências científicas que apontam que as reações adversas, particularmente certas reações que ocorrem no Sistema Nervoso Central (SNC), estão relacionadas com a dose usada de zolpidem. Essas reações, em teoria, devem ser menores se o zolpidem for administrado imediatamente antes do paciente deitar-se ou na já cama.

E essas reações ocorrem com mais frequência em pacientes idosos e no início da terapia.

Reação muito comum (?1/10).

Reação comum (? 1/100 e < 1/10).

Reação incomum (? 1/1.000 e < 1/100).

Reação rara (? 1/10.000 e < 1/1.000).

Reação muito rara (< 1/10.000).

Desconhecida: não podem ser estimados a partir dos dados disponíveis.

Dessa forma, confira as possíveis reações adversas ao usar zolpidem:

Distúrbios do sistema imunológico

• Desconhecida (não podem ser estimados a partir dos dados disponíveis): edema angioneurótico, que é um inchaço sem dor na pele causa por alergia a pelos de animais, medicamentos, entre outros.

Distúrbios psiquiátricos

• Comuns (? 1/100 e < 1/10): alucinações, agitação, pesadelos, depressão.
• Incomuns (? 1/1.000 e < 1/100): confusão, irritabilidade, inquietação, agressividade, sonambulismo e humor eufórico.
• Rara (? 1/10.000 e < 1/1.000): alteração na libido.
• Muito raras (< 1/10.000): desilusão e dependência (sintomas de retirada ou efeito rebote podem ocorrer após a descontinuação do tratamento).
• Desconhecidas (não podem ser estimados a partir dos dados disponíveis): acessos de raiva, comportamento inapropriado, comportamento complexo de sono, delírio. A maioria dos distúrbios psiquiátricos está relacionada com reações paradoxais, estado de euforia.

Distúrbios do Sistema Nervoso Central

• Comuns (? 1/100 e < 1/10): sonolência, dor de cabeça, tontura, insônia exacerbada, distúrbios cognitivos, tais como amnésia anterógrada, que é quando o paciente não consegue se lembrar de situações recentes (os efeitos da amnésia podem estar associados a um comportamento inapropriado).
• Incomuns (? 1/1.000 e < 1/100): parestesia (sensação de formigamento, dormência), tremor, distúrbio de atenção e distúrbio de fala.
• Rara (? 1/10.000 e < 1/1.000): nível de consciência deprimido.

Distúrbios oculares

• Incomuns (? 1/1.000 e < 1/100): diplopia (visão dupla) e visão turva (embaçad).
• Rara (? 1/10.000 e < 1/1.000): deficiência visual.

Distúrbios respiratórios, torácico e mediastinal (cavidade torácica onde se localizam coração, partes do esôfago, aorta e outros elementos)

• Muito raras (< 1/10.000): depressão respiratória.

Distúrbios gastrintestinais

• Comuns (? 1/100 e < 1/10): diarreia, náusea, vômito e dor abdominal./

Distúrbios hepatobiliares (fígado)

• Incomuns (? 1/1.000 e < 1/100): aumento das enzimas hepáticas.
• Rara (? 1/10.000 e < 1/1.000): lesão hepatocelular (lesão no fígado), colestática (caracterizado pelo aparecimento de prurido e icterícia acompanhados por grande elevação dos níveis das enzimas canaliculares, localizadas nas células do epitélio biliar) ou mista.

Distúrbios do metabolismo e nutricionais

• Incomuns (? 1/1.000 e < 1/100): distúrbios do apetite.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

• Incomuns (? 1/1.000 e < 1/100): rash (manchas avermelhadas no corpo), prurido e hiperidrose (suor excessivo).
• Rara (? 1/10.000 e < 1/1.000): urticária

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo

• Comuns (? 1/100 e < 1/10): dor nas costas
• Incomuns (? 1/1.000 e < 1/100): artralgia (dor na articulação), mialgia (inflamação que gera dor muscular), espasmos musculares (contrações involuntárias dos músculos), dor no pescoço e fraqueza muscular.

Infecções e infestações

• · Comuns (? 1/100 e < 1/10): infecção do trato respiratório superior e infecção do trato respiratório inferior.

Distúrbios gerais

• Comuns (? 1/100 e < 1/10): fadiga (cansaço).
• Rara (? 1/10.000 e < 1/1.000): distúrbios de marcha (anormalidade na forma como caminha), queda (principalmente em pacientes idosos e quando zolpidem não éadministrado de acordo com as recomendações).
• Desconhecida: tolerância ao medicamento.

Zolpidem dá sono?

Sim, o medicamento pode causar alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. Por isso, pacientes que dirigem veículos ou operam máquinas devem ser alertados para a possibilidade de risco de reações adversas incluindo sonolência, tempo de reação prolongado, tontura, visão borrada ou visão dupla e redução do estado de alerta e condução prejudicada na manhã seguinte à administração de zolpidem.

Para minimizar este risco, recomenda-se que a duração do sono seja de 7 a 8 horas. Além disto, o uso de zolpidem com álcool e outros depressores do SNC aumentam o risco destes efeitos colaterais. Os pacientes devem ser advertidos para não consumir álcool ou outros medicamentos psicoativos enquanto utilizar o zolpidem.

Quais as contraindicações do Zolpidem? Quem não deve tomar?

O hemitartarato de zolpidem é contraindicado em pacientes com:

• Hipersensibilidade ao medicamento ou a qualquer um dos componentes da fórmula;
• Insuficiência respiratória severa e/ou aguda;
• Insuficiência hepática severa;
• Comportamento complexo de sono após tomar este medicamento.

Além disso, este medicamento também é contraindicado para crianças e adolescentes.

Grávida pode tomar Zolpidem?

O uso de zolpidem não é recomendado durante a gravidez. Isso porque, o medicamento é capaz de atravessar a placenta. E mesmo que uma grande quantidade de dados coletados de estudos científicos não ter demonstrado evidência de ocorrência de malformações do feto após exposição a benzodiazepínicos (classe de medicamentos em que se encontra o zolpidem) durante o primeiro trimestre de gravidez, no entanto, em certos estudos epidemiológicos observou-se o aumento da incidência de fissura labial (lábio leporino) e palatina (no céu da boca) nos bebês por conta do uso dos benzodiazepínicos.

Além disso, casos de movimento fetal reduzido e variabilidade da frequência cardíaca fetal foram descritos após o uso de benzodiazepínicos durante o segundo e/ou terceiro trimestre da gravidez.

O uso de zolpidem durante a fase final da gravidez ou durante o trabalho de parto foi associado com efeitos no neonato (fase que vai do dia de nascimento da criança até o 28º dia de vida), como hipotermia (temperatura corporal baixo de 35ºC), hipotonia (redução ou perda do tônus muscular), dificuldades na alimentação (a qual pode resultar em um baixo ganho de peso) e depressão respiratória, em razão da ação farmacológica do produto.

Casos de depressão respiratória neonatal severa foram também reportados. Além disso, crianças nascidas de mães que utilizaram sedativos/hipnóticos cronicamente durante os últimos estágios da gravidez podem ter desenvolvido dependência física e existe o risco de desenvolverem sintomas de abstinência após o nascimento. Por isso, recomenda-se adequado acompanhamento do recém-nascido no período pós natal.

Se o hemitartarato de zolpidem for prescrito para uma mulher em idade fértil, ela deve ser alertada para entrar em contato com seu médico sobre como parar o uso do produto se ela pretende ou suspeitar que está grávida.

Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Lactação: Embora a concentração de zolpidem no leite materno seja baixa, ele não deve ser utilizado por mulheres durante o período de amamentação.

Interação medicamentosa: pode tomar Zolpidem com outros medicamentos?

Álcool

A ingestão de hemitartarato de zolpidem juntamente com bebidas alcoólicas ou de medicamentos contendo álcool não é recomendada. Iso porque, o álcool promove uma intensificação do efeito de sedativos e hipnóticos ou de substâncias relacionadas, com reflexo sobre a vigilância, aumentando o risco na condução de veículos ou na operação de máquinas.

Depressores do Sistema Nervoso Central

O aumento da depressão do Sistema Nervoso Central pode ocorrer no caso de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, agentes antidepressivos, analgésicos, narcóticos, drogas antiepiléticas, anestésicos e anti-histamínicos.

Portanto o uso de zolpidem junto com estes medicamentos pode aumentar a sonolência e o comprometimento psicomotor, incluindo a habilidade de dirigir. No caso de analgésicos narcóticos, pode ocorrer aumento da sensação de euforia levando a ocorrência de dependência psicológica.

Opioides

O uso de benzodiazepínicos e outros fármacos hipnóticos sedativos, incluindo o zolpidem, junto com opioides, aumenta o risco de sedação, depressão respiratória, coma e óbito devido ao efeito aditivo depressormdo SNC.

Se o uso em conjunto for necessário, limite a dose e a duração.

Inibidores e indutores da CYP450

Compostos que inibem o citocromo P450 podem aumentar a atividade de alguns hipnóticos como o zolpidem.

Afinal de contas, o hemitartarato de zolpidem é metabolizado por várias enzimas hepáticas do citocromo P450: sendo as principais CYP3A4 com a contribuição da CYP1A2. Desse modo, o efeito de zolpidem acaba sendo menor quando é usado junto com um indutor da CYP3A4, tal como a rifampicina e a Erva de São João.

Aliás, o uso da Erva de São João com zolpidem pode diminuir os níveis sanguíneos. Por isso, a administração em conjunto não é recomendada. Entretanto, quando o zolpidem for usado junto com itraconazol (um inibidor do CYP3A4), não houveram grandes mudanças significativas em relação à absorção e metabolismo do medicamento.

Já o uso de zolpidem com cetoconazol (200 mg, duas vezes ao dia), um potente inibidor CYP3A4, prolonga a meia-vida de eliminação do zolpidem, aumenta a AUC total (concentração do medicamento no sangue) e diminui o clearance (capacidade do organismo em eliminar o medicamento do corpo) quando comparado com o zolpidem mais placebo. Quando usado junto com cetoconazol, o AUC total aumenta modestamente (fator 1,83 quando comparado com o zolpidem sozinho).

Mesmo assim, um ajuste de dosagem de zolpidem não é necessário, mas os pacientes devem ser advertidos que a coadministração de zolpidem com cetoconazol pode aumentar os efeitos sedativos.

O uso de zolpidem em conjunto com a fluvoxamina (um potente inibidor da CYP1A2 e de moderado a fraco inibidor da CYP2C9 e CYP3A4) pode aumentar os níveis sanguíneos de zolpidem. Por isso, o uso em conjunto não é recomendado.

O uso de zolpidem junto com ciprofloxacino (moderado inibidor da CYP1A2 e CYP3A4) pode aumentar os níveis sanguíneos de zolpidem. O uso concomitante não é recomendado.

Outros medicamentos

Quando o zolpidem for administrado junto com a varfarina, a digoxina, a ranitidina ou a cimetidina, nenhuma interação medicamentosa foi observada.

Alimento

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de alimentos na ação de hemitartarato de zolpidem.

Que cuidados são necessários ao tomar o Zolpidem?

Antes de tudo, é importante saber que a causa primária da insônia deve ser identificada sempre que possível e tratados antes da prescrição de um hipnótico. Além disso, a falta de efeito do tratamento após 7 a 14 dias de uso pode indicar a presença de um distúrbio psiquiátrico primário ou uma desordem física devendo o paciente ser reavaliado em intervalos regulares.

Pacientes com doença psicótica

Hipnóticos como o zolpidem não devem ser a medicação principal para o tratamento de pacientes psicóticos.

Amnésia

Sedativos e hipnóticos como o zolpidem podem causar amnésia anterógrada (quando o paciente não consegue lembrar de fatos que aconteceram muito recentemente), que em geral ocorre algumas horas após o uso do medicamento. Por essa razão, aconselha-se tomar o zolpidem imediatamente antes de deitar, sendo importante assegurar condições favoráveis para um sono ininterrupto de 7 a 8 horas.

Ideação suicida e depressão

Vários estudos demonstram um aumento da incidência de suicídio e tentativa de suicídio em pacientes com ou sem depressão, tratados com benzodiazepínicos e outros hipnóticos, incluindo zolpidem. A relação causal não foi estabelecida.

Como acontece com outros medicamentos sedativos/hipnóticos, o zolpidem deve ser administrado com cautela em pacientes que apresentam sintomas de depressão e que podem apresentar tendências suicidas. A menor dose possível deve ser usada nesses pacientes para evitar a superdose intencional.

Além disso, depressão preexistente pode ser desmascarada durante o uso de zolpidem. Considerando que insônia pode ser um sintoma de depressão, o paciente deve ser reavaliado caso ela persista.

Outras reações psiquiátricas e "paradoxais"

Outras reações psiquiátricas e paradoxais como exacerbação da insônia, pesadelos, nervosismo, irritabilidade, agitação, agressividade, acessos de raiva, ideias delirantes, alucinações, comportamento inapropriado e outros distúrbios de comportamento podem ocorrer com o uso de sedativos e hipnóticos, como o zolpidem.

Nesse caso, o medicamento deve ser descontinuado. Por outro lado, essas reações são mais prováveis de ocorrer em idosos.

Sonambulismo e comportamentos associados

Comportamentos complexos de sono, incluindo dormir enquanto caminha, dormir enquanto dirige, e realizar outras atividades enquanto não estiver totalmente acordado, podem ocorrer após o primeiro ou qualquer uso subsequente deste medicamento. Portanto, pacientes podem ferir-se gravemente ou ferir outros indivíduos durante esses comportamentos.

Essas lesões podem ser fatais. Outros comportamentos de sono associados (por exemplo, enquanto prepara e come alimentos, faz ligações ou atos sexuais) também foram reportados, acompanhado de amnésia para estes eventos.

Então, se o paciente apresentar algum destes comportamentos, a descontinuação imediata deste medicamento é recomendada.

Comprometimento psicomotor

Como outros medicamentos sedativos/hipnóticos, o zolpidem tem efeitos de depressão do Sistema Nervoso Central.

Por isso, o risco de comprometimento psicomotor, incluindo prejuízo na habilidade de dirigir, é aumentado se o zolpidem é administrado em menos de 7 a 8 horas antes do início das atividades que requerem alerta mental; se é utilizada uma dose mais alta que a recomendada; ou se o zolpidem é usado junto com outros depressores do SNC, álcool, ou com outros medicamentos que elevam a concentração sanguínea de zolpidem.

Tolerância

Alguns sedativos/hipnóticos como o zolpidem podem apresentar perda de eficácia dos efeitos hipnóticos após o uso prolongado por algumas semanas.

Dependência

O uso do zolpidem pode levar ao desenvolvimento de abuso e/ou dependência física ou psíquica. O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento. Casos de dependência foram relatados com maior frequência em pacientes tratados com zolpidem por mais de 4 semanas.

Além disso, o risco de abuso e dependência é também maior em pacientes com histórico de distúrbios psiquiátricos e/ou abuso de álcool ou drogas.

Por isso, zolpidem deve ser utilizado com extrema cautela em pacientes em uso ou com histórico de abuso de álcool e drogas. Na presença de dependência física, a descontinuação abrupta do zolpidem pode causar o aparecimento de sintomas de abstinência, como:

• Cefaleia;
• Dor muscular;
• Ansiedade e tensão extremas;
• Agitação;
• Confusão;
• Irritabilidade.

Em casos severos, os seguintes sintomas podem ocorrer: desrealização (sensação de se observar fora do próprio corpo), despersonalização (sentimento de estar desconectado do próprio corpo), hiperacusia (audição excessiva), dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, barulho e a contatos físicos, alucinações, "delirium" e convulsões.

Insônia de rebote

A interrupção abrupta de um tratamento com hipnóticos em posologia e duração acima das recomendadas pode provocar insônia de rebote transitória (reaparecimento de insônia às vezes mais grave do que aquela que motivou o tratamento) e pode também causar outros sintomas (alterações do humor, ansiedade, agitação).

Portanto, é importante que o paciente seja alertado quanto a este fenômeno e a posologia deve ser reduzida gradualmente para minimizá-lo.

No caso de sedativos/hipnóticos com curta duração de ação, o fenômeno de retirada pode se manifestar dentro do intervalo de dose.

Lesões severas

Devido as suas propriedades farmacológicas, o zolpidem pode causar sonolência e diminuição do nível de consciência, que pode levar a quedas e, consequentemente, a lesões severas.

Pacientes com síndrome do QT longo (distúrbio do ritmo cardíaco)

Um estudo eletrofisiológico cardíaco in vitro demonstrou que sob condições experimentais, utilizando concentrações de células tronco, o zolpidem pode reduzir o gene hERG relacionado aos canais de potássio.

As consequências potenciais em pacientes com síndrome do QT longo congênita são desconhecidas. Portanto, como precaução, a relação benefício/risco do tratamento com zolpidem em pacientes diagnosticados com síndorme do QT longo congênicto deve ser cuidadosamente considerada pelo médico.

Outros grupos de risco

Deve-se tomar extremo cuidado com pacientes com história de alcoolismo ou dependência a drogas.

Também deve-se ter cuidado com pacientes com insuficiência hepática, pois nesses pacientes, o clearance (capacidade do organismo eliminar o medicamento) e o metabolismo do zolpidem estão reduzidos. Por isso, nesses casos, a dose inicial deve ser de 5 mg e pacientes idosos devem ter atenção especial. Caso a resposta clínica em adultos (abaixo de 65 anos) seja inadequada e o medicamento bem tolerado, pode-se aumentar a dose para 10 mg.

Qual a eficácia e como o Zolpidem age?

O zolpidem tem se mostrado efetivo no tratamento continuado da insônia em vários estudos observacionais.

Em um estudo envolvendo 245 pacientes¹, zolpidem foi associado com significativa melhora da qualidade de sono e menor sonolência durante o dia quando comparado com placebo. A segurança de zolpidem foi muito satisfatória e similar a do placebo ou seja, medicamento sem princípio ativo.

Já em um estudo aberto² com zolpidem demonstrou que o medicamento melhorou as mensurações de sono, despertares noturnos e aumento da duração do sono, durante 35 dias de tratamento. A tolerância não é comum nas doses recomendadas.

Estudos clínicos envolvendo mais de 3000 pacientes³ que fizeram uso do zolpidem demonstraram que esse tipo de aplicabilidade é factível, efetiva e bem tolerada. Além disso, os resultados dos estudos indicaram que pacientes com insônia crônica são capazes de limitar o uso desse medicamento, demonstrando não haver tendência de aumento do uso do mesmo ao longo do tempo.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1 - Estivill E, et al. Consensus on drug treatment, definition and diagnosis for insomnia. Clinical Drug Investigation 2003; 23(6): 351-85.

2 - Herve A, et al. Efficacy and safety of zolpidem administered 'as needed' in primary insomnia: results of a double-blind, placebo-controlled study. Clinical Drug Investigation 2001, 21(6): 391-400.

3 - Bhat A, et al. Pharmacotherapy of insomnia. Expert Opin. Pharmacother 2008 9(3): 351-362.

Precisa de receita médica para comprar Zolpidem?

Sim, nas concentrações de 5mg e 10mg receituário de controle especial em duas vias.

Como armazenar o Zolpidem?

O hemitartarato de zolpidem deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Além disso, o medicamento tem prazo de validade de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Vale saber que as características do medicamento são:

· Comprimidos revestidos, branco e oblongo (alongado).

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças

O que fazer caso tenha esquecido de tomar o Zolpidem?

Caso tenha esquecido de tomar a dose, você pode usá-la quando lembrar, desde que você possa dormir na sequência.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico.

O que pode acontecer em caso de superdosagem?

Nos casos de superdose envolvendo o zolpidem quando usado sozinho ou associado a outros depressores do Sistema Nervoso Central (incluindo álcool), foram observados sintomas que variam da perda da consciência ao coma e sintomatologia mais severa, incluindo consequências fatais.

Tratamento:

Em casos de superdose, é necessário buscar ajuda médica para que sejam tomadas algumas medidas. Se não houver vantagens no

esvaziamento gástrico, deve ser administrado carvão ativado para reduzir a absorção. Além disso, se ocorrer estados de excitação, deve ser administrado algum sedativo.

A utilização de flumazenil deve ser avaliada nos casos graves, porém a administração deste medicamento pode contribuir no aparecimento de sintomas neurológicos (convulsões).

O zolpidem não é dialisável, ou seja, não é capaz de passar pelo processo de diálise e ser eliminado do corpo.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Fonte: Revisão técnica do texto feita por: Janderley Matos, farmacêutico e coordenador do curso de Farmácia do UNINASSAU - Centro Universitário Maurício de Nassau, em Caruaru.