Diazepam é veloz para aliviar crise de ansiedade, mas só trata os sintomas

Disponível no mercado desde 1963, o diazepam é um ansiolítico utilizado nos distúrbios de ansiedade e até na desintoxicação alcoólica, e ainda é considerado uma das medicações de maior sucesso do seu tempo: a partir dele se estabeleceu um padrão em termos de potência, início de ação e segurança dos psicofármacos.

O que é o diazepam?

Trata-se de um ansiolítico do grupo dos benzodiazepínicos. Esses medicamentos são capazes de agir no SNC (Sistema Nervoso Central) e, assim, possuem propriedades ansiolíticas, sedativas, relaxantes, anticonvulsivantes, além de efeitos amnésicos.

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Devido às suas características, ele só pode ser comercializado sob receita médica.

Em quais situações ele deve ser usado?

Dada a utilização desse fármaco há mais de 50 anos, ele é considerado muito seguro. Contudo, é importante que você faça o uso racional desse remédio, ou seja, utilize-o de forma apropriada, na dose certa e por tempo adequado.

A medicação pode ser indicada para aliviar sintomas relacionados às seguintes condições:

• Distúrbios de ansiedade - ansiedade, tensão, agitação associada a desordens psiquiátricas
• Espasmo muscular reflexo - quadro decorre de traumas locais
• Espasticidade - aumento do tônus muscular decorrente de alterações neurológicas
• Desintoxicação alcoólica - alivia a agitação, tremores, alucinações e delírio

O diazepam também pode ser indicado para tratar a dor intensa, alívio da tensão antes de cirurgias, na epilepsia ou nas convulsões agudas.

A literatura médica ainda descreve o uso do diazepam como sedativo para pacientes internados em UTI, assim como na terapia de curto prazo da espasticidade em crianças (paralisia cerebral), mas essas duas indicações, segundo o FDA (Food and Drug Administration), órgão americano encarregado da vigilância de fármacos, são off label, ou seja, não constam da bula do remédio.

Entenda como ele funciona

O diazepam possui boa farmacocinética, ou seja, ele é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal, e é distribuído pelos tecidos, até que chega a seu alvo, efetua sua ação, se transforma em um produto excretável (metabolização), termina sua tarefa e sai do corpo pela via renal.

Amouni Mourad, farmacêutica, professora do curso de farmácia da Universidade Presbiteriana Mackenzie (SP) e assessora técnica do CRF-SP explica que, quanto ao mecanismo de ação (farmacodinâmica), os benzodiazepínicos são capazes de se ligar a receptores em várias regiões cerebrais e em pequena parte da medula espinhal.

"Tal ligação eleva os efeitos inibitórios do ácido gama-aminobutírico (GABA), cujas funções incluem o envolvimento do SNC na indução do sono, ansiedade, epilepsia e excitabilidade dos neurônios", completa a especialista. A depender da apresentação utilizada (comprimidos ou injetável), o medicamento começa a fazer efeito entre 15 e 45 minutos.

"Em razão desse efeito imediato, costumo dizer que o diazepam, assim como outros fármacos do mesmo grupo, é o analgésico da psiquiatria. Isso significa que ele tem poucas indicações para tratar doenças, ou seja, é rápido para aliviar sintomas em uma crise de ansiedade, por exemplo, mas não trata a sua causa", adverte o psiquiatra Marcelo Daudt von der Heyde, professor da escola de medicina da PUC-PR e supervisor do curso de residência em psiquiatria do HCUFPR.

Conheça as apresentações disponíveis

Valium® é a marca de referência do diazepam. Mas você pode encontrar as versões genéricas. Aliás, esse princípio ativo consta da Rename (Relação Nacional de Medicamentos Essenciais), por isso tem distribuição gratuita em todas as UBS (Unidades Básicas de Saúde). Para ter acesso a ele, basta apresentar a receita médica.

Confira as apresentações e doses disponíveis:

• Comprimidos - 5mg ou 10 mg
• Injetável - (solução-uso hospitalar) - 5mg

Ele pode causar dependência?

O diazepam deve ser usado pelo menor tempo possível, que não deve exceder a 2 ou 3 meses. A razão para isso é uma das suas reações adversas: o risco de dependência. Quanto maior for o tempo de uso da substância, maior a tolerância a ela. Quando o fármaco é utilizado por curto período, esse risco é menor. A explicação é do farmacêutico Marcos Machado, presidente do CRF-SP.

As pessoas mais suscetíveis a esse fenômeno são aquelas que fazem ou fizeram uso de álcool ou drogas. Para evitar esse efeito, nos casos em que a terapia é mais longa, as doses devem ser reduzidas paulatinamente.

Daí a necessidade de acompanhamento médico. "Cabe a esse profissional não só avaliar a resposta do paciente ao tratamento, mas também orientá-lo sobre a forma correta da redução progressiva das doses e os possíveis sintomas da cessação abrupta da terapia", alerta o presidente do CRF-SP.

Caso isso não ocorra, os possíveis sintomas da falta do diazepam (abstinência) podem ser:

• Confusão
• Depressão
• Convulsões
• Irritação
• Nervosismo
• Sudorese
• Diarreia

Importante saber que, mesmo sob orientação médica, a retirada do medicamento pode levar ao chamado efeito de rebote —situação na qual o remédio tem efeito contrário ao esperado.

Quais são as vantagens e desvantagens desse medicamento?

"Entre as vantagens destaca-se a abundância de dados a respeito do fármaco, o que garante segurança e eficácia de seu uso em várias situações. Além disso, o diazepam é considerado um medicamento com alto índice terapêutico, ou seja, a dose terapêutica e a tóxica estão bem distantes", fala Cynthia França Wolanski Bordin, farmacêutica e professora adjunta das Escolas de Farmácia, Enfermagem, Odontologia e Medicina da PUC-PR.

Cynthia destaca ainda, como vantagem, a rápida ação do fármaco, mas alerta que este também é seu ponto fraco. Os usuários logo se acostumam com esse efeito, o que abre oportunidade para o uso abusivo. "Todos os psicotrópicos têm esse potencial, e já existe um histórico de uso crônico na população mundial. Daí a necessidade de vigilância constante", completa a especialista.

Saiba quais são as contraindicações do diazepam

Ele não pode ser usado por pessoas que sejam alérgicas (ou tenham conhecimento de que alguém da família tenham tido reação semelhante) ao seu princípio ativo ou a qualquer outro componente de sua fórmula.

Fique também atento na presença das seguintes condições:

• Problemas no fígado ou rins
• Fraqueza muscular (Myasthenia gravis)
• Apneia do sono
• Depressão ou pensamentos suicidas
• Diagnóstico de transtorno de personalidade
• Problemas presentes ou passados com drogas ou álcool
• Perda ou luto recentes
• Arteriosclerose
• Baixas taxas de albumina no sangue
• Tentativa de gravidez
• Gestação
• Amamentação
• Idade superior a 65 anos

Crianças e idosos podem usá-lo?

Sim. Contudo, o uso pediátrico deve ser orientado por um médico, especialmente porque não existem estudos científicos que comprovam a segurança e eficácia do medicamento em crianças menores de 6 meses.

O fabricante sugere que seu uso ocorra apenas em crianças com mais de 12 anos. Além disso, esse grupo é mais suscetível a alguns dos efeitos colaterais, como alterações de humor e reações paradoxais (o remédio faz o efeito contrário do esperado).

Quanto aos idosos, o cuidado é com as doses —que devem ser menores— porque eles podem ser mais sensíveis que os jovens à medicação, especialmente quando fazem uso de outros medicamentos, como outros tipos de sedativos. O risco de reação paradoxal também é maior nesse grupo, além de quedas e fraturas.

Seja para as crianças, seja para os idosos, o fármaco só deve ser usado sob rígido acompanhamento médico.

Estou grávida? Posso usar diazepam?

Até o momento não existem informações sobre a segurança desse fármaco durante a gestação. Contudo, tão logo tenha conhecimento de que está grávida, fale com seu médico para que ele possa avaliar a relação entre custo e benefício da continuidade ou mesmo início do tratamento com essa medicação, principalmente porque há risco de malformação fetal.

Ademais disso, a administração continuada de benzodiazepínicos na gravidez pode levar à hipotensão, redução da função respiratória e hipotermia (redução da temperatura) no recém-nascido. Sintomas de abstinência no recém-nascido também já foram descritos com essa classe de medicamentos. Durante o trabalho de parto, o diazepam pode afetar o batimento cardíaco fetal, influenciar a capacidade de sucção, entre outros efeitos.

Diazepam e amamentação

O medicamento pode passar pelo leite materno. Por isso, fale com o profissional da área da saúde que a acompanha sobre sua intenção de amamentar ou sobre a real necessidade do uso do diazepam durante o período de amamentação.

Somente esse profissional pode avaliar se os benefícios do fármaco devem ser mantidos, se as doses devem ser reduzidas ou se há alternativas no seu caso.

Qual é a melhor forma de consumi-lo?

A orientação é de que ele seja ingerido com água.

Existe uma melhor hora do dia para usar esse medicamento?

Não. O importante é que o diazepam seja ingerido na forma indicada pelo médico ou o fabricante.

O que faço quando esquecer de tomar o remédio?

Tome-o assim que lembrar e reinicie o esquema de uso do medicamento. É desaconselhado tomar doses em dobro de uma vez para compensar a dose que foi esquecida. Se você sempre se esquece de tomar seus remédios, use algum tipo de alarme para lembrar-se.

Quais são os possíveis efeitos colaterais?

Este medicamento é considerado bem tolerado, seguro e eficaz quando usado em doses adequadas e pelo menor tempo possível. Apesar disso, os efeitos colaterais mais comuns são cansaço, sonolência e relaxamento muscular.

Algumas pessoas poderão observar as seguintes manifestações:

Comuns:

• Confusão
• Problemas de coordenação ou para controlar os movimentos
• Tremor nas mãos

Raras - procure o médico imediatamente caso observe os seguintes sintomas e sinais:

• Dificuldade para respirar
• Pele e parte branca dos olhos amarelada
• Amnésia (dificuldades com a memória)
• Alucinações
• Quedas contínuas
• Delírio (delusão)
• Idosos e crianças podem ter alterações paradoxais (o remédio faz o efeito contrário do esperado).

Interações medicamentosas

Algumas medicações não combinam com o diazepam. E quando isso acontece, elas podem alterar ou reduzir seu efeito. Avise o médico, o farmacêutico ou dentista, caso esteja fazendo uso (ou tenha feito uso recentemente) das substâncias abaixo descritas:

• Antipsicóticos
• Antidepressivos
• Anticonvulsivantes (tratam a epilepsia)
• Hipnóticos (usados na ansiedade e insônia)
• Anti-histamínicos (antialérgicos)
• Opioides (analgésicos potentes)
• Remédios para tratar o HIV (como o ritonavir)
• Antifúngicos (fluconazol)
• Inibidores da bomba de prótons (IBP) (reduzem acidez estomacal, como o omeprazol)
• Relaxantes musculares
• Dissulfiram (medicamento usado no tratamento do etilismo)
• Isoniazida, rifampicina (antibióticos)
• Teofilina (antiasmático)
• Ácido ascórbico (vitamina C)

Até o momento há pouca informação sobre a interação com fitoterápicos, mas avise seu médico caso esteja fazendo uso de passiflora ou valeriana, ou tome suplementos como a vitamina B12.

O diazepam corta o efeito do anticoncepcional?

Não, mas alguns tipos, como o etinilestradiol e a drospirenona, podem prolongar o efeito do fármaco no seu corpo, aumentando seu tempo de ação. Há relatos de sangramento entre os ciclos menstruais em pacientes que fazem uso prolongado do diazepam.

Existe interação com exames laboratoriais?

Sim, embora esses efeitos sejam raros. O fármaco pode alterar a frequência cardíaca, aumentar a fosfatase alcalina sanguínea e as transaminases, que investigam as funções do fígado.

Antes de realizar esses testes, informe ao médico ou ao pessoal do laboratório sobre o uso do diazepam.

Fique atento à interação alimentar

A literatura médica relata que a toranja (grapefruit) ou o suco de toranja podem reduzir o processamento do diazepam. Além desse item, os efeitos do álcool também podem ser potencializados: tontura, fadiga e sonolência e dificuldade para respirar são alguns dos sintomas possíveis.

A cafeína também pode interagir com o fármaco, agora reduzindo seus efeitos calmantes. Evite bebidas à base de cola, além de café e chá.

Em casa, coloque em prática as seguintes dicas:

• Fique atento à validade do medicamento, que é de 24 meses. Considere que, após aberto, essa validade é ainda menor;
• Mantenha o medicamento sempre dentro da própria embalagem e nunca descarte a bula até terminar o tratamento;
• Leia atentamente a bula ou as instruções de consumo do medicamento;
• Utilize o medicamento na posologia indicada;
• Ingira os comprimidos inteiros. Evite esmagá-los ou cortá-los ao meio --eles podem ferir sua boca ou garganta. A exceção é a indicação médica;
• Escolha um local protegido da luz e da umidade para armazenamento. Cozinhas e banheiros não são a melhor opção. A temperatura ambiente deve estar entre 15°C e 30°C;
• Guarde seus remédios em compartimentos altos ou trancados. A ideia é dificultar o acesso das crianças;
• Procure saber quais locais próximos da sua casa aceitam o descarte de remédios. Algumas farmácias e indústrias farmacêuticas já têm projetos de coleta;
• Evite o descarte no lixo caseiro ou no vaso sanitário. Frascos vazios de vidro e plástico, bem como caixas e cartelas vazias podem ir para a reciclagem comum.

O Ministério da Saúde mantém uma cartilha (em pdf) para o Uso Racional de Medicamentos, mas você pode complementar a leitura com a Cartilha do Instituto de Tecnologia em Fármacos (Farmanguinhos - FIOCRUZ) (em pdf) ou do Conselho Regional de Farmácia de São Paulo (também em pdf). Quanto mais você se educa em saúde, menos riscos você corre.

Fontes: Marcos Machado, presidente do CRF-SP (Conselho Regional de Farmácia em São Paulo), farmacêutico e bioquímico especialista em análises clínicas; Cynthia França Wolanski Bordin, farmacêutica e professora adjunta das Escolas de Farmácia, Enfermagem, Odontologia e Medicina da PUC-PR (Pontifícia Universidade Católica do Paraná), com mestrado em tecnologia química e doutorado em ciências da saúde; Amouni Mourad, farmacêutica, professora do curso de farmácia da Universidade Presbiteriana Mackenzie (SP) e assessora técnica do CRF-SP; Marcelo Daudt von der Heyde, psiquiatra docente da escola de medicina da PUC-PR, supervisor do curso de residência em Ppiquiatria do HCUFPR (Hospital de Clínicas da Universidade Federal do Paraná) e diretor- secretário da APPSIQ (Associação Paranaense de Psiquiatria). Revisão técnica: Amouni Mourad.

Referências: Ministério da Saúde; ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária; Dhaliwal JS, Rosani A, Saadabadi A. Diazepam. [Atualizado em 2020 Maio 18]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2020 Jan-. Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537022/; Systematic review of the benzodiazepines. Guidelines for data sheets on diazepam, chlordiazepoxide, medazepam, clorazepate, lorazepam, oxazepam, temazepam, triazolam, nitrazepam, and flurazepam. Committee on the Review of Medicines. Br Med J. 1980.