Codeína é opioide usado no tratamento de dor e pode causar dependência

A codeína é o analgésico da classe dos opioides mais utilizado no tratamento da dor. Ele está no centro do problema de dependência (adicção) nos Estados Unidos e, tanto lá como aqui, tem seu uso controlado.

O que é codeína?

Trata-se de um alcaloide derivado da papoula (Papaver somniferum), classificado como um opioide, da mesma classe da morfina.

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Dadas as características desse medicamento ele só pode ser vendido sob prescrição médica e a receita é retida.

Em quais situações esse medicamento deve ser usado?

Este fármaco é utilizado há 70 anos e seus efeitos são bastante conhecidos. Apesar disso, é importante que você faça o uso racional desse remédio, ou seja, utilize-o de forma apropriada, na dose certa e por tempo adequado.

A medicação pode ser indicada no tratamento das dores cuja intensidade não admita o uso de analgésicos comuns, mas também não são tão fortes que precisam de morfina, um opioide mais potente do que a codeína.

Existem apresentações desse medicamento que são associadas a outros princípios ativos e que são também utilizadas no tratamento da tosse. A literatura sobre a codeína ainda destaca a sua indicação nos quadros de síndrome das pernas inquietas e nas diarreias persistentes. Como esses últimos dois usos não constam da bula, eles são chamadas de off-label.

Entenda como a codeína funciona

Ao ser administrada pela via oral ou intramuscular, a codeína é metabolizada pelo fígado, transformada em pequena proporção em morfina, um analgésico muito mais eficaz. Após efetuar sua ação, o fármaco é excretado pela urina.

Para alcançar esse efeito terapêutico, a codeína funciona como um inibidor do SNC (Sistema Nervoso Central). Com isso, ela impede a liberação de neurotransmissores da dor nos neurônios sensoriais encarregados da sua percepção. Isso acontece tanto no nível local (periférico), como no central (no SNC). A explicação é da farmacêutica e bioquímica Bagnólia Araújo Costa, docente da disciplina de farmacodinâmica do curso de farmácia do Departamento de Ciências Farmacêuticas da UFPB.

Riscos do uso prolongado

De acordo com o fabricante, a codeína é um medicamento que requer atenta supervisão médica, especialmente porque há risco de uso indevido e abuso. O uso prolongado ou altas doses, sem os devidos cuidados, pode levar à dependência física e/ou psicológica.

O médico Bruno Spadoni, clínico geral e professor da Escola de Medicina da PUC-PR, explica que todos os medicamentos da classe da codeína, os opioides, podem ter o mesmo efeito. No entanto, esse potencial perigo será maior ou menor a depender de como cada pessoa responde ao fármaco.

"Em geral, quanto maior for a sensação psíquica causada pelo remédio, maior é o potencial para a dependência", diz Spadoni.

Ele acrescenta que a melhor forma de prevenir esse tipo de problema é a orientação médica somada à colaboração do paciente, que deve respeitar o esquema de doses e seus intervalos para obter um efeito estável. Tal medida reduziria o risco de dependência da codeína.

Outra recomendação é evitar interromper o uso da medicação sem supervisão médica. "O problema mais comum com a codeína é o seu uso inadequado. Parar de tomar e depois tomar de novo quando a dor fica forte pode não ser a melhor solução", sugere o médico.

Conheça as apresentações disponíveis

Codein® e Tylex® são marcas de referência da codeína. Mas você pode encontrar as versões genéricas. O medicamento consta da Rename 2020 (Relação Nacional de Medicamentos Essenciais) e pode ser obtido por meio do SUS (Sistema Único de Saúde), bastando apresentar a receita médica para ter acesso a ele.

Confira as apresentações e doses disponíveis:

• Solução oral - 3 mg
• Comprimido - 30 mg/60 mg
• Solução injetável - 2ml (ampola)

Quais são as vantagens e desvantagens desse medicamento?

De acordo com os especialistas consultados, a maior vantagem da codeína é que ela pode tratar vários tipos de dores, é um remédio acessível —seja pelo seu preço, seja porque está disponível no SUS— além de ser um fármaco antigo, cujos efeitos são bastante conhecidos e estudados, o que faz dele uma opção segura de tratamento.

Quanto às desvantagens, a farmacêutica Amouni Mourad, docente do curso de farmácia da Universidade Presbiteriana Mackenzie e assessora técnica do CRF-SP, destaca o risco real de problemas sérios que ela pode causar, geralmente por alguma ação imprudente, como a parada abrupta do medicamento ou a indicação para idosos, crianças, pessoas com determinadas condições médicas (problemas hepáticos ou renais, doenças cardíacas, diabetes, convulsões), ou uso concomitante com outras medicações.

"Em todas essas situações, há risco aumentado para o desenvolvimento de efeitos colaterais indesejados", adverte Mourad.

Saiba quais são as contraindicações

O fármaco não pode ser usado por pessoas que sejam alérgicas (ou tenham conhecimento de que alguém da família tenha tido reação semelhante) ao seu princípio ativo ou a qualquer outro componente de sua fórmula.
Fique também atento na presença das seguintes condições:

• Gravidez
• Amamentação
• Idade inferior a 12 ou 18 anos (a depender da indicação)
• Retirada das amígdalas ou adenoide em pacientes pediátricos
• Problemas respiratórios
• Problemas nas glândulas adrenais
• Distúrbios convulsivos
• Lesões na cabeça
• Doença pulmonar
• Obesidade
• Apneia do sono
• Problemas no intestino
• Sensibilidade exagerada à dor
• Uso de medicamentos com ação no SNC (Sistema Nervoso Central)

Crianças e idosos podem usar codeína?

A codeína não deve ser usada em menores de 12 anos para dor, e nem para os com idade inferior a 18 anos no pós-operatório.

Esse cuidado se deve ao fato de que existem pessoas geneticamente predispostas a responderem de forma excessiva ao efeito do remédio sobre o controle da respiração. O problema é que isso pode levar a óbito em condições desfavoráveis. Já existem testes genéticos para identificar essa reação, que devem ser usados no caso de não haver outras opções para o tratamento.

Já os idosos são mais suscetíveis aos efeitos colaterais da codeína devido às alterações em seus órgãos causadas pelo processo natural do envelhecimento. Caso seja necessário, eles poderão fazer uso do medicamento, mas a cautela deve ser maior.

Estou grávida e pretendo amamentar. Posso usar codeína?

O medicamento não tem contraindicação na gestação, mas o seu médico deve avaliar a relação de risco/benefício para você. Há relatos da relação entre o uso da codeína na gravidez e parto prematuro, peso baixo no nascimento, lesões cerebrais e até morte. Além disso, o recém-nascido poderá ter a chamada crise de abstinência, que nos pequenos é grave.

Quanto à amamentação, o medicamento deve ser evitado pelas lactantes porque ele pode ser secretado no leite materno.

Qual é a melhor forma de consumi-lo?

Quando a administração é feita por via oral, o comprimido deve ser tomado com água, e também com alimentos. Mas é importante que você não descuide da hidratação. Sugere-se que se bebam de 6 a 8 copos cheios de água por dia. Isso previne a prisão de ventre, um de seus efeitos colaterais. Evite partir ou mastigar o comprimido.

Existe uma melhor hora do dia para usar esse medicamento?

Não. O importante é que o codeína seja administrada na forma indicada pelo médico ou farmacêutico. Evite alterar as doses porque elas são personalizadas.

O que faço quando esquecer de tomar o remédio?

Tome-o assim que lembrar e reinicie o esquema de uso do medicamento. É desaconselhado tomar doses em dobro de uma vez para compensar a dose que foi esquecida. Se você sempre se esquece de tomar seus remédios, use algum tipo de alarme para lembrar-se.

Quais são os possíveis efeitos colaterais?

Este medicamento é considerado bem tolerado, seguro e eficaz quando usado em doses adequadas e sob orientação médica ou farmacêutica. Apesar disso, os efeitos colaterais mais comuns são:

• Constipação
• Náusea e vômito
• Sonolência
• Confusão, tontura
• Vertigem
• Boca seca
• Dor de cabeça

Conheça algumas manifestações mais raras:

• Dor abdominal
• Dificuldade de digestão
• Agitação
• Vermelhidão na pele
• Perda da libido, disfunção sexual

Interações medicamentosas

Algumas medicações não combinam com a codeína. E quando isso acontece, elas podem alterar ou reduzir seu efeito. Avise o médico, o farmacêutico ou o dentista, caso esteja fazendo uso (ou tenha feito uso recentemente) das substâncias abaixo descritas, que são apenas alguns exemplos dessas possíveis interações. Confira:

• Antibióticos (eritromicina, rifampicina)
• Antidepressivos (amitriptilina, isocarboxazida, fenelzina, tranilcipromina, fluoxetina, sertralina)
• Antifúngicos (itraconazol e cetoconazol)
• Anticonvulsivantes (carbamazepina, lamotrigina, fenitoína, fenobarbital ou primidona)
• Medicamentos anti-enxaqueca (sumatriptano)
• Antipsicóticos (butirofenonas, fenotiazinas ou tioxantenos)
• Antipsicóticos atípicos (olanzapina, quetiapina, ziprasidona)
• Todo fármaco capaz de causar sonolência (anfetaminas, azelastina, diazepam, lorazepam, doxilamina, prometazina, metoclopramida)
• Outros opioides (hidrocodona, morfina, pentazocina)
• Medicamentos para HIV (darunavir ou ritonavir)
• Relaxantes musculares (ciclobenzaprina)
• Antagonistas opioides (naltrexona)
• Inibidores ou indutores do CYP2D6 (rifampicina, carbamazepina, fenobarbital) ou CYP3A4 (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e ácido valproico)

Sugere-se atenção para o uso de fitoterápicos, especialmente a kava, a valeriana e o ginseng. No caso das duas primeiras, o uso concomitante com a codeína aumenta o risco de depressão do SNC. Já o ginseng pode reduzir a eficácia analgésica do medicamento.

Se você faz uso desses fitoterápicos ou de algum outro, informe ao médico ou ao farmacêutico antes de iniciar o tratamento com a codeína.

Interação com alimentos e álcool

Tanto o fabricante como os especialistas contraindicam o uso concomitante da codeína com bebidas alcoólicas.
A razão para isso é que a interação dessas substâncias potencializa o efeito depressor do SNC. Isso significa que são esperadas consequências como hipotensão, dificuldade para respirar, sedação profunda, prejuízo do julgamento, raciocínio e das habilidades motoras --e até mesmo morte, em casos mais graves.

Há interação com exames laboratoriais?

Sim. Como a codeína é transformada parcialmente em morfina no organismo, ela pode interferir em exames antidoping e também em exames de sangue que ajudam no diagnóstico de pancreatite: os de amilase e lipase.

Em casa, coloque em prática as seguintes dicas:

• Observe a validade do medicamento indicado no cartucho. Lembre-se: após a abertura, alguns fármacos têm tempo de validade menor, o que também é influenciado pela forma como você o armazena;
• Leia atentamente a bula ou as instruções de consumo do medicamento;
• Ingira os comprimidos inteiros. Evite esmagá-los ou cortá-los ao meio --eles podem ferir sua boca ou garganta;
• Em caso de cápsulas, não as abra para colocar o conteúdo em água, alimentos ou mesmo para descartar. Sempre use a cápsula íntegra;
• No caso de suspensões orais, agite bem o frasco antes de usar. E sempre limpe o copo dosador antes e após o uso. E armazene junto ao frasco do medicamento, para evitar misturar com outros medicamentos;
• Prefira comprar remédios nas doses justas para o uso indicado para evitar sobras;
• Respeite o limite da dosagem diária indicada na bula;
• Escolha um local protegido da luz e da umidade para armazenamento. Cozinhas e banheiros não são a melhor opção. A temperatura ambiente deve estar entre 15°C e 30°C;
• Guarde seus remédios em compartimentos altos. A ideia é dificultar o acesso às crianças;
• Procure saber quais locais próximos da sua casa aceitam o descarte de remédios. Algumas farmácias e indústrias farmacêuticas já têm projetos de coleta;
• Evite descarte no lixo caseiro ou no vaso sanitário. Frascos vazios de vidro e plástico, bem como caixas e cartelas vazias podem ir para a reciclagem comum.

O Ministério da Saúde mantém uma cartilha (em pdf) para o Uso Racional de Medicamentos, mas você pode complementar a leitura com a Cartilha do Instituto de Tecnologia em Fármacos (Farmanguinhos - Fiocruz) (em pdf) ou do Conselho Regional de Farmácia de São Paulo (também em pdf). Quanto mais você se educa em saúde, menos riscos você corre.

Fontes: Amouni Mourad, farmacêutica, professora do curso de farmácia da Universidade Presbiteriana Mackenzie e assessora técnica do CRF-SP (Conselho Regional de Farmácia em São Paulo); Bagnólia Araújo Costa, farmacêutica-bioquímica e docente da disciplina de farmacodinâmica do curso de farmácia do Departamento de Ciências Farmacêuticas da UFPB (Universidade Federal da Paraíba), Comendadora do Mérito Farmacêutico Nacional pelo CFF (Conselho Federal de Farmácia) e membro da SBFTE (Sociedade Brasileira de Farmacologia e Terapêutica Experimental); e Bruno Spadoni, médico clínico geral e professor da Escola de Medicina da PUC-PR (Pontifícia Universidade Católica do Paraná). Revisão Técnica: Amouni Mourad.

Referências: Anvisa (Agência Nacional da Vigilância Sanitária); Peechakara BV, Gupta M. Codeine. [Atualizado em 2021 Jun 25]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 Jan-. Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK526029/.