Gabapentina traz alívio para convulsões e dores, mas pode causar sonolência

Descoberta na década de 1970, a gabapentina só foi aprovada no início da década de 2000 e tem sido utilizada desde então no tratamento de dores neuropáticas e convulsões.

O que é gabapentina?

Trata-se de um medicamento classificado como anticonvulsivante. Inicialmente ele era utilizado como relaxante muscular e antiespasmódico e, posteriormente, se verificou seu potencial efeito protetor contra as convulsões.

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Consideradas as suas características farmacológicas, esse medicamento só pode ser utilizado mediante prescrição médica, com retenção de receita.

Em quais situações ela deve ser usada?

Conhecido há 50 anos, e utilizado como anticonvulsivante há quase 20 anos, ele é considerado seguro e eficaz. Contudo, é importante que você faça o uso racional desse remédio, ou seja, utilize-o de forma apropriada, na dose certa e pelo tempo determinado pelo seu médico.

A gabapentina pode ser usada isoladamente ou em conjunto com outras medicações para o tratamento das seguintes condições:

• Dores resultantes de lesão e/ou mau funcionamento dos nervos e/ou do sistema nervoso (dores neuropáticas como a neuralgia pós-herpética)
• Convulsões (crises epilépticas)

A literatura sobre esse medicamento esclarece que ela também tem sido indicada no tratamento das seguintes condições:

• Fibromialgia
• Transtorno bipolar
• Ondas de calor no período posterior à menopausa
• Tremores
• Ansiedade
• Depressão e transtornos de humor resistentes
• Síndrome do intestino irritável
• Abstinência do álcool
• Prevenção da enxaqueca
• Cistite intersticial
• Neuropatia diabética dolorosa
• Fobia social
• Prurido crônico
• Insônia
• Estresse pós-traumático
• Tosse crônica refratária
• Síndrome das pernas inquietas

Como o uso terapêutico para essas enfermidades não consta da bula, ele é denominado off label.

Entenda como ela age no seu corpo

Após tomar a gabapetina, a absorção se dá por meio de transportadores de compostos (transportadores de aminoácidos) existentes no intestino, que distribuem o medicamento por todos os tecidos. Como o remédio não é metabolizado, após cumprir sua função, ele será completamente eliminado por meio da urina.

Até o momento não foi esclarecido totalmente o mecanismo de ação da gabapentina, mas sabe-se que ela é capaz de agir no SNC (Sistema Nervoso Central), inibindo a liberação de neurotransmissores excitantes responsáveis pelas crises de convulsão e dores neuropáticas. A explicação é do farmacêutico e farmacologista Marcelo Polacow, presidente do CRF-SP.

No tratamento de epilepsia, algumas pessoas poderão observar seus efeitos já após a ingestão das primeiras doses; no tratamento de dor neuropática, porém, a ação sobre o sistema da dor se dá de forma mais lenta e, portanto, poderá ser notada após cerca de 2 semanas do início da terapia.

Há risco no uso prolongado da gabapentina?

De acordo com o neurologista Franciluz Morais Bispo, boa parte dos pacientes usará a gabapentina por longos períodos e, geralmente, com segurança, especialmente no tratamento de doenças crônicas, sendo incomum efeitos adversos pelas doses que se acumulam.

Bispo adverte, porém, que deve ser evitada a automedicação, a mudança do esquema de doses e, principalmente, a suspensão do remédio sem acompanhamento médico. A razão para isso é que, como a gabapentina age sobre o SNC, a interrupção abrupta da terapia poderia ter como feito o aparecimento ou agravamento de sintomas indesejados.

Conheça as apresentações disponíveis

A marca de referência da gabapentina é o Neurotin®, mas você pode encontrar as versões genéricas. O fármaco consta da Rename 2022 (Relação Nacional dos Medicamentos Essenciais) e, por isso, pode ser obtida nas farmácias do SUS (Sistema Único de Saúde), bastando apresentar a receita médica.

Confira as apresentações disponíveis:

• Cápsulas - 300 mg e 400 mg
• Comprimidos - 400 mg e 600 mg

Quais são as vantagens e desvantagens da gabapentina?

Na opinião dos especialistas consultados, a medicação é acessível, segura e promove importante alívio de sintomas relacionados às doenças para as quais ela é indicada —especialmente nos casos das dores crônicas que reduzem a qualidade de vida dos pacientes.

Além disso, embora sejam necessários ajustes de doses, ela pode ser usada com outros medicamentos como o lítio e a carbamazepina.

Apesar de ser considerado um medicamento com efeitos colaterais moderados, quando comparado a outros de sua classe, a tolerabilidade da gabapentina, para algumas pessoas, pode impedir sua utilização. Esta seria uma desvantagem.

Saiba quais são as contraindicações

A gabapentina não pode ser usada por pessoas que sejam alérgicas (ou tenham conhecimento de que alguém da família tenha tido reação semelhante) ao seu princípio ativo ou a qualquer outro componente de sua fórmula.

Fique também atento à presença das seguintes condições:

• Ter idade inferior a 12 anos
• Gravidez ou amamentação
• Histórico de dependência (adicção) de medicamentos
• Dieta para controle de sódio ou potássio
• Problemas renais

Crianças e idosos podem usá-lo?

O fármaco é indicado para a população pediátrica a partir dos 12 anos, e também é útil no tratamento de pacientes idosos.

A maior preocupação com pacientes de idade mais avançada é a possível interação com outros medicamentos de uso contínuo, além do maior cuidado com efeitos colaterais como sonolência, alterações motoras e tonturas, sintomas relacionados a quedas, que poderiam levar à piora de seus quadros de saúde.

Estou grávida e pretendo amamentar. Posso usar gabapentina?

Como o medicamento pode passar pela barreira da placenta e também pelo leite materno, o uso do medicamento só poderá ser indicado ou mantido nessas situações após a devida avaliação médica.

Cabe ao médico pesar a relação de risco e benefício da continuidade do tratamento. Caso decida-se pelo seguimento dele, a paciente e o bebê devem ser acompanhados de perto pelo profissional, para monitoramento de eventuais efeitos indesejados.

Qual é a melhor forma de consumi-la?

A orientação é que o comprimido ou cápsula sejam ingeridos com água, e ele não deve ser mastigado, nem fracionado.

Existe uma melhor hora do dia para usar esse medicamento?

Você deve tomar o remédio sempre no mesmo horário, de preferência, na hora das principais refeições —mas converse com seu médico para saber a melhor forma de agir no seu caso. A depender do esquema de doses sugerido por ele, tomá-lo antes de ir dormir pode ser mais indicado, dado um dos seus possíveis efeitos colaterais, a sonolência.

O que faço quando esquecer de tomar o remédio?

Tome-o assim que lembrar e reinicie o esquema de uso do medicamento, a não ser que as horas já tenham avançado tanto que a próxima dose já esteja próxima. Neste caso, despreze a dose esquecida, tome a dose no horário certo seguinte e siga com o tratamento.

É desaconselhado tomar doses em dobro de uma única vez para compensar a que foi esquecida. Se você sempre se esquece de tomar seus remédios, use algum tipo de alarme para lembrar-se.

Quais são os possíveis efeitos colaterais?

Este medicamento é considerado bem tolerado, seguro e eficaz quando utilizado de acordo com as orientações médicas.

Apesar disso, algumas pessoas poderão observar as seguintes manifestações, consideradas comuns:

• Alterações da coordenação motora (ataxia)
• Sonolência
• Tontura
• Náusea
• Diarreia
• Alterações de humor
• Alterações na visão
• Inchaço de braços e pernas
• Boca seca
• Dificuldade para ter ereções
• Aumento de peso
• Problemas de memória
• Dor de cabeça
• Maior tendência a ter infecções

Caso observe que algum desses efeitos não passa ou verifique outras alterações, converse com seu médico para que ele possa avaliar a necessidade de ajustes nas doses da medicação e/ou a sua substituição.

Interações medicamentosas

Algumas medicações não combinam com a gabapentina. E quando isso acontece, elas podem alterar ou reduzir seu efeito. Avise o médico ou o farmacêutico, caso esteja fazendo uso (ou tenha feito uso recentemente) das substâncias abaixo descritas, que são exemplos de interação, mas não excluem outras que, eventualmente, possam ter a mesma ação. Confira:

• Analgésicos potentes (morfina, oxicodona)
• Ansiolíticos (alprazolam, diazepam, lorazepam e flunitrazepam)
• Antidepressivos (amitriptilina, citalopram, fluoxetina, paroxetina)
• Anti-histamínicos (clorfeniramina, prometazina)
• Outros anticonvulsivantes (clonazepam, fenobarbital)
• Antiácidos (omeprazol)
• Anti-histamínicos (loratadina)
• Antipsipsicóticos (aripiprazol, clorpromazina, haloperidol)
• Preventivos de malária (mefloquina, cloroquina)

Informe também ao médico ou farmacêutico o uso de fitoterápicos como a valeriana, que tem como possível efeito colateral a tontura. O uso concomitante com a gabapentina poderia potencializar esse sintoma.

A sugestão dos especialistas é que você mantenha consigo uma lista dos medicamentos e suplementos que faça uso continuamente para que eles possam orientar o médico na prevenção de interações.

O fármaco engorda?

A farmacêutica Amouni Mourad, professora do curso de farmácia da Universidade Presbiteriana Mackenzie (SP) e assessora técnica do CRF-SP, afirma que o ganho de peso não é considerado um efeito colateral comum, mas "para algumas pessoas, a gabapentina pode aumentar o apetite, o que justificaria os quilos a mais".

Ao observar alguma mudança nos seus hábitos alimentares, converse com seu médico para que, juntos, vocês possam decidir quais seriam as melhores estratégias para a continuidade do tratamento.

Existe interação com algum tipo de exame laboratorial?

O próprio fabricante esclarece que a gabapentina pode levar a alterações de exames que pesquisam o aumento da concentração de proteína na urina (proteinúria).

Além disso, um tipo de teste chamado Ames N-Multistix SG, que investiga infecções urinárias, distúrbios renais e diabetes, também pode ter um falso positivo como resultado.

A orientação dos especialistas é que você comunique ao médico e ao pessoal do laboratório o uso desse medicamento ao se submeter a todo tipo de exames laboratoriais.

Posso beber álcool enquanto uso a gabapentina?

Não existe contraindicação expressa para o consumo de bebidas alcoólicas durante o tratamento com o medicamento. No entanto, sabe-se que o uso concomitante dessas substâncias pode provocar sonolência e sensação de cansaço.

Como não é possível prever como você reagirá ao medicamento nessas condições, o melhor a fazer é conversar com seu médico sobre o que seria melhor no seu caso —abster-se do consumo de álcool ou não.

Em casa, coloque em prática as seguintes dicas:

• Observe a validade do medicamento indicado no cartucho. Lembre-se: após a abertura, alguns fármacos têm tempo de validade menor, o que também é influenciado pela forma como você os armazena;
• Leia atentamente a bula ou as instruções de consumo do medicamento;
• Ingira os comprimidos inteiros. Evite esmagá-los ou cortá-los ao meio --eles podem ferir sua boca ou garganta;
• Em caso de cápsulas, não as abra para colocar o conteúdo em água, alimentos ou mesmo para descartar. Sempre use a cápsula íntegra;
• No caso de suspensões orais, agite bem o frasco antes de usar. Sempre limpe o copo dosador antes e após o uso e armazene junto ao frasco do medicamento, para evitar misturar com outros remédios;
• Respeite o limite da dosagem indicada;
• Escolha um local protegido da luz e da umidade para armazenamento. Cozinhas e banheiros não são a melhor opção. A temperatura ambiente deve estar entre 15 °C e 30 °C;
• Guarde seus remédios em compartimentos altos. A ideia é dificultar o acesso às crianças;
• Procure saber quais locais próximos da sua casa aceitam o descarte de remédios. Algumas farmácias e indústrias farmacêuticas já têm projetos de coleta;
• Evite descarte no lixo caseiro ou no vaso sanitário. Frascos vazios de vidro e plástico, bem como caixas e cartelas vazias podem ir para a reciclagem comum.

O Ministério da Saúde mantém uma cartilha (em pdf) para o Uso Racional de Medicamentos, mas você pode complementar a leitura com a Cartilha do Instituto de Tecnologia em Fármacos (Farmanguinhos - Fiocruz) (em pdf) ou do Conselho Regional de Farmácia de São Paulo (também em pdf). Quanto mais você se educa em saúde, menos riscos você corre.

Fontes: Amouni Mourad, farmacêutica, professora do curso de farmácia da Universidade Presbiteriana Mackenzie (SP) e assessora técnica do CRF-SP (Conselho Regional de Farmácia em São Paulo); Franciluz Morais Bispo, médico neurologista do HU-UFPI (Hospital Universitário da Universidade Federal do Piauí), vinculado à Ebserh (Empresa Brasileira de Serviços Hospitalares); e Marcelo Polacow, farmacêutico, mestre e doutor em farmacologia pela Unicamp (Universidade Estadual de Campinas) e presidente do CRF-SP. Revisão técnica: Amouni Mourad.

Referências: Anvisa (Agência Nacional de Vigilância Sanitária); Yasaei R, Katta S, Saadabadi A. Gabapentin. [Atualizado em 2022 Maio 2]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-. Disponível em https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK493228/.