Pregabalina age no cérebro para ajudar no tratamento da fibromialgia

No mercado desde 2005, a pregabalina é utilizada no tratamento de dores decorrentes de problemas nos nervos e/ou do sistema nervoso, como a fibromialgia, e é também indicada em quadros de epilepsia, entre outras situações médicas.

O que é pregabalina?

Trata-se de um medicamento classificado como gabapentinoide. Ele é assim denominado porque a sua estrutura molecular é semelhante a um neurotransmissor inibitório, conhecido como GABA (ácido gama-aminobutírico).

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Dadas as características desse fármaco, ele só deve ser utilizado sob prescrição médica, e é vendido com retenção da receita.

Para que serve e como tomar a pregabalina?

Dado o uso desse fármaco há quase 20 anos, seus efeitos são bastante conhecidos. Contudo, é importante que você faça o uso racional desse remédio, ou seja, utilize-o de forma apropriada, na dose certa e por tempo adequado, conforme orientação médica ou do farmacêutico.

A pregabalina é indicada no tratamento dos seguintes quadros:

• Dores de origem neuropáticas
• Crises epilépticas
• Ansiedade generalizada
• Controle da fibromialgia

A literatura sobre esse medicamento também relata que a pregabalina é usada na coceira crônica, na síndrome das pernas inquietas, ondas de calor (na menopausa), transtorno de ansiedade social, dores e tosse crônicas, insônia e até no transtorno bipolar. Como esses usos não constam da bula, eles são chamados de off label.

Como funciona a pregabalina

Quando administrado pela via oral, esse remédio é absorvido rapidamente, é metabolizado minimamente pelo organismo (2%) e, após agir no SNC (sistema nervoso central), é excretado pelos rins.

Como pode ter efeitos em quadros diferentes, a pregabalina também funciona diferentemente em cada um deles. Na epilepsia, por exemplo, ele reduz a atividade anormal do cérebro que leva às crises; na ansiedade, inibe a ação de substâncias químicas cerebrais relacionadas aos sintomas de ansiedade.

Já na dor, ao agir em canais de cálcio dependentes de voltagem de ondas cerebrais (alfa-2 delta), ela inibe a liberação de neurotransmissores, o que resulta na alteração da percepção da sensação dolorosa. A explicação é do farmacologista Marcelo Polacow, presidente do CRF-SP.

De acordo com o fabricante, os primeiros efeitos do medicamento já poderão ser observados após 1 semana de tratamento.

Quais os principais remédios com pregabalina?

Lyrica® é medicamento de referência desse fármaco, mas você pode encontrar as versões genéricas.
Confira algumas das apresentações disponíveis:

• Cápsulas - 25 mg; 75 mg; 150 mg

A pregabalina pode causar dependência?

A literatura médica e o fabricante advertem que há risco de abuso associado ao uso do medicamento, principalmente quando ele é crônico (por tempo indeterminado) e há histórico de abuso e dependência de outras substâncias.

Embora este efeito seja mais raro, recomenda-se que a pregabalina seja utilizada somente quando prescrita pelo médico, e este deve acompanhar o tratamento, bem como a sua descontinuação, que deve ser gradual. Em pacientes que tenham convulsões, por exemplo, a retirada do fármaco aos poucos reduz o risco do aumento de crises.

Quais são as vantagens e desvantagens do medicamento?

Entre as vantagens, a consultora técnica do CRF-SP, Amouni Mourad, destaca que, embora a pregabalina possa interagir com vários medicamentos, sua dosagem não requer ajuste em pessoas que tenham doenças hepáticas, o que faz dele uma ótima opção para esses pacientes. A razão para isso é sua mínima metabolização.

Por outro lado, os especialistas consultados concordam que a desvantagem do fármaco é que ele requer monitoramento constante, dados seus diversos efeitos colaterais e os riscos decorrentes de sua retirada abrupta, cujos sintomas associados são: ansiedade, diarreia, dor de cabeça, aumento da sudorese, insônia, náusea e maior frequência das convulsões.

Conheça as contraindicações

A pregabalina não pode ser usada por pessoas que sejam alérgicas (ou tenham conhecimento de que alguém da família tenha tido reação semelhante) ao seu princípio ativo ou a qualquer outro componente de sua fórmula.

Fique também atento na presença das seguintes condições, que deverão ser noticiadas ao médico ou farmacêutico antes do início do uso do medicamento:

• Ter idade inferior a 18 anos (no tratamento da dor neuropática)
• Gravidez
• Amamentação
• Histórico de abuso de substâncias (álcool ou outras drogas)
• Insuficiência cardíaca
• Doenças no pulmão, rins, fígado
• Diabetes
• Problemas herdados da família (intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de alimentos)
• Histórico de angiodema (inchaço na face, ao redor da boca e nas vias aéreas superiores)

Crianças e idosos podem usar pregabalina?

Esse medicamento é indicado para o uso em adultos, portanto para pessoas acima dos 18 anos de idade. Embora não haja contraindicação dele entre os idosos, é importante que, em pacientes com idade superior a 65 anos, a indicação seja criteriosa. Isso significa que o médico deve sopesar riscos e benefícios para o paciente, observando as suas condições gerais de saúde, em especial as funções renais e hepáticas, além da interação com outros remédios de uso contínuo.

A medida ajuda a reduzir potenciais efeitos colaterais, como por exemplo, tonturas e sonolência —que poderiam levar a quedas— e ainda permite um melhor ajuste de doses. Em todas as circunstâncias, porém, deve haver monitoramento médico, especialmente porque medicamentos como a pregabalina podem ter como efeito adverso pensamentos ou comportamentos suicidas, o que pode ocorrer não somente entre os idosos.

Estou grávida e pretendo amamentar. Posso usar pregabalina?

De acordo com Anna Paula Paranhos, coordenadora do Ambulatório de Doenças Neuromusculares e do Serviço de Eletroneuromiografia do Hospital do HC-UFPE, até o momento, não há dados de segurança de seu uso em grávidas e mulheres que amamentam. "Assim, o fármaco não deve ser utilizado nessas situações, a menos que os benefícios justifiquem o potencial risco", observa a médica.

Caso engravide durante o uso da pregabalina, informe imediatamente o profissional da área da saúde. O mesmo se aplica a quem esteja amamentando ou deseja amamentar.

Qual é a melhor forma de tomar a pregabalina?

A sugestão é que o comprimido seja ingerido inteiro com água, acompanhado ou não de alimentos. Como regra geral, o comprimido não deve ser partido, exceção feita à prévia orientação médica nesse sentido.

Lembre-se que o esquema de doses é sempre personalizado. Evite aumentá-lo, reduzi-lo ou mesmo automedicar-se. Sem a orientação e o monitoramento de um especialista, o risco de efeitos colaterais aumenta.

Existe uma melhor hora do dia para usar esse medicamento?

Não. O importante é que a pregabalina seja administrada na forma indicada pelo seu médico.

O que faço quando esquecer de tomar o remédio?

Aguarde o horário da próxima dose, e tome o remédio normalmente, conforme orientação médica e do farmacêutico.

É desaconselhado tomar doses em dobro de uma vez para compensar a dose que foi esquecida. Se você sempre se esquece de tomar seus remédios, use algum tipo de alarme para lembrar-se.

Quais são os possíveis efeitos colaterais?

Este medicamento é considerado bem tolerado, seguro e eficaz quando usado em doses adequadas.
Na maioria das vezes, os efeitos colaterais são moderados e aparecem, principalmente, nas primeiras semanas do tratamento.

Confira as manifestações mais comuns:

• Tontura
• Sonolência
• Dor de cabeça
• Visão turva
• Dificuldade de concentração e atenção
• Boca seca
• Inchaço
• Ganho de peso (quando a dosagem é alta)

Além desses exemplos, a pregabalina pode causar outros efeitos colaterais. Fale com o médico ou farmacêutico caso observe algum sintoma estranho durante o uso desse medicamento.

Interações medicamentosas

Algumas medicações não combinam com a pregabalina. E quando isso acontece, elas podem alterar ou reduzir seu efeito.

Avise o médico, o farmacêutico ou o dentista, caso esteja fazendo uso (ou tenha feito uso recentemente) das substâncias abaixo descritas, que são apenas alguns exemplos dessas possíveis interações. Confira:

• Medicamentos anti-ansiedade (como o diazepam, lorazepam)
• Antidepressivos (amitriptilina, citalopram, fluoxetina, paroxetina)
• Anti-histamínicos (clorfeniramina, prometazina)
• Antipsicóticos (aripiprazol, clorpromazina, haloperidol)
• Medicamentos para o coração (como inibidores da ECA: benazepril, captopril, enalapril)
• Analgésicos narcóticos (oxicodona, propoxifeno)
• Sedativos ou pílulas para dormir (diazepam, clonazepam)
• Alguns medicamentos para diabetes (pioglitazona)

É importante informar ao médico ou ao farmacêutico sobre o eventual uso de suplementos bem como fitoterápicos que, potencialmente, podem interferir no efeito desejado da pregabalina.

Posso tomar bebidas alcoólicas?

É recomendado não consumir esse tipo de bebida, pois ela poderia aumentar os efeitos colaterais da pregabalina no SNC. O resultado seria maior potencial para a tontura, sonolência e dificuldade de concentração.

Algumas pessoas também podem ter como reação problemas cognitivos e de julgamento. A sugestão dos especialistas é que você evite ou limite o uso de álcool durante o tratamento com a pregabalina.

A pregabalina pode alterar resultados de exames laboratoriais?

Embora seja raro, exames que avaliam as funções dos rins e do fígado, além de glicose, plaquetas e potássio podem ter seus resultados alterados.

Caso tenha de se submeter a algum exame desse tipo, lembre-se de informar ao médico e ao pessoal do laboratório sobre o uso da pregabalina ou qualquer outro tipo de medicamento.

Em casa, coloque em prática as seguintes dicas:

• Observe a validade do medicamento indicado no cartucho. Lembre-se: após a abertura, alguns fármacos têm tempo de validade menor, o que também é influenciado pela forma como você o armazena;
• Leia atentamente a bula ou as instruções de consumo do medicamento;
• Ingira os comprimidos inteiros. Evite esmagá-los ou cortá-los ao meio --eles podem ferir sua boca ou garganta;
• Em caso de cápsulas, não as abra para colocar o conteúdo em água, alimentos ou mesmo para descartar. Sempre use a cápsula íntegra;
• No caso de suspensões orais, agite bem o frasco antes de usar. E sempre limpe o copo dosador antes e após o uso. E armazene junto ao frasco do medicamento, para evitar misturar com outros medicamentos;
• Prefira comprar remédios nas doses justas para o uso indicado para evitar sobras;
• Respeite o limite da dosagem diária indicada na bula;
• Escolha um local protegido da luz e da umidade para armazenamento. Cozinhas e banheiros não são a melhor opção. A temperatura ambiente deve estar entre 15°C e 30°C;
• Guarde seus remédios em compartimentos altos. A ideia é dificultar o acesso às crianças;
• Procure saber quais locais próximos da sua casa aceitam o descarte de remédios. Algumas farmácias e indústrias farmacêuticas já têm projetos de coleta;
• Evite descarte no lixo caseiro ou no vaso sanitário. Frascos vazios de vidro e plástico, bem como caixas e cartelas vazias podem ir para a reciclagem comum.

O Ministério da Saúde mantém uma cartilha (em pdf) para o Uso Racional de Medicamentos, mas você pode complementar a leitura com a Cartilha do Instituto de Tecnologia em Fármacos (Farmanguinhos - Fiocruz) (em pdf) ou do Conselho Regional de Farmácia de São Paulo (também em pdf). Quanto mais você se educa em saúde, menos riscos você corre.

Fontes: Amouni Mourad, farmacêutica, professora do curso de farmácia da Universidade Presbiteriana Mackenzie (SP) e assessora técnica do CRF-SP (Conselho Regional de Farmácia em São Paulo); Anna Paula Paranhos, preceptora da residência de neurologia e coordenadora do Ambulatório de Doenças Neuromusculares e do Serviço de Eletroneuromiografia do Hospital do HC-UFPE (Hospital das Clínicas da Universidade Federal de Pernambuco) que integra a rede Ebserh (Empresa Brasileira de Serviços Hospitalires); Marcelo Polacow, farmacêutico, mestre e doutor em farmacologia pela Unicamp (Universidade Estadual de Campinas) e presidente do CRF-SP.

Referências: Anvisa (Agência Nacional de Vigilância Sanitária); Cross AL, Viswanath O, Sherman Al. Pregabalin. [Atualizado em 2022 Jan 2]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-. Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK470341/.